MG-132 蛋白酶體抑制劑

產品標簽

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitor 蛋白酶體抑制劑；Calpain Inhibitor 鈣蛋白酶抑制劑；NF-κB activation；CAS：133407-82-6；

產品信息

信號通路背景描述

泛素-蛋白酶體信號通路（Ubiquitin-proteasome pathway）在選擇性降解胞內蛋白方面起著*的作用。不僅在清除損傷或者錯誤折疊蛋白方面很重要，而且這一蛋白水解通路能夠對參與控制炎癥過程、細胞周期調節和基因表達的核心蛋白進行有效性調節。

[i] D. H. Lee and A. L. Goldberg. Proteasome inhibitors: Valuable new tools for cell biologists. Trends in Cell Biology 8, 397-403 (1998).

[ii] P. J. Elliott, T. M. Zollner and W. H. Boehncke. Proteasome inhibition: A new anti-inflammatory strategy. Journal of Molecular Medicine 81, 235-245 (2003).

產品描述

MG-132（MG132，MG 132），也稱為Z-Leu-Leu-Leu-al，Z-Leu-Leu-Leu-CHO，是一種強效的，可逆且具細胞滲透性的蛋白酶體Proteasome抑制劑（IC₅₀=100 nM），還是細胞周期和細胞周期蛋白降解所需的鈣蛋白酶Calpain抑制劑（IC₅₀=1.2 μM）[1]。A549細胞中MG-132（10 μM）有效抑制TNFα誘導的NF-κB活化、IL-8基因轉錄和IL-8蛋白分泌，通過抑制蛋白酶體介導的IκBα降解來發揮作用[2]。MG-132（10 μM）對NF-κB的抑制效應促使人胰腺癌細胞對依托泊甙Etoposide或*Doxorubicin的凋亡誘導更加敏感[3]。在PC3和DU145雄激素非依賴的前列腺癌（AIPCa）細胞系中MG-132能顯著改善六磷酸肌醇（IP6）對細胞代謝的減低能力[4]。

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem,119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Inhibition of NF- k B sensitizes human pancreatic carcinoma cells to apoptosis induced by etoposide (VP16) or doxorubicin. Oncogene 20, 859-868 (2001).

[4] Diallo JS, et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

產品特性

1）CAS NO：133407-82-6

2）化學名：N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-L-leucinamide

3）同義名：MG132; MG 132; Z-Leu-Leu-Leu-CHO; Z-Leu-Leu-Leu-al; Z-LLL-CHO; Carbobenzoxy-L-leucyl- L-leucyl-L-leucinal;

4）分子式：C₂₆H₄₁N₃O₅

5） 分子量：475.6

6） 純度：≥98%

7） 外觀：白色至類白色固體

8） 溶解性：溶于DMSO（30 mg/ml），無水乙醇（20mg/ml）

9） 化學結構圖：

產品使用

1）稱取適量粉末溶于無水DMSO配制儲存液（比如30 mg/ml）。按照單次用量分裝后-20oC保存，避免反

復凍存，至少可存放6個月。

2）根據具體實驗應用，選擇合適的溶劑稀釋到所需濃度。本品的具體工作濃度請參考相關文獻，并根據

自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。

注意事項

1）使用前置于室溫回溫20min，并經短暫離心使得粉末落在管底后再溶解。

2）本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，禁止用在人身上。

3）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學和生物技術領域研究的試劑、儀器和實驗室消耗品與實驗服務工作，主要從事細胞生物學、植物學、分子生物學、免疫學、生物化學、蛋白組學。生物制藥與診斷試劑研發生產等領域。 本公司秉承“以人為本，以誠為信、合同守信"的經營理念。堅持"品質保障"的原則為廣大客戶提供優質產品。

MG-132 蛋白酶體Proteasome抑制劑

MG-132 蛋白酶體Proteasome抑制劑